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基于
2
-
苯基
-
4
-
甲酸
喹啉
骨架
的
双面
Bim
BH
3
α
-
螺旋
模拟
分子
的
研究
文摘阅读 132
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被引 0
thesis_Y2821198
[
硕士论文
]
刘静波
有机化学
大连理工大学
2015
摘要:
。 本文通过分析
研究
α
-
螺旋
结构和
Bim
BH
3
α
-
螺旋
上hotspots分布及空间相对位置等,合理设计了能够
模拟
位于
螺旋
两面hotspots的小
分子
骨架
4
a,通过生物实验测试,
4
a能够以Ki=1.98μM的竞争结合力结合Mcl-1蛋白。在
4
a的基础上,根据
分子
设计需要,采用了符合绿色化学要求的合成路线得到了一系列
2
-
苯基
喹啉
-
4
-
甲酸
衍生物。经过荧光偏振实验、ELISA实验以及MTT细胞实验证实
4
蛋白质
相互作用
双面
模拟
2
-
苯基
4
-
甲酸
喹啉
细胞凋亡
设计策略
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